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其效用高于环磷酰胺和长春新碱

归档日期:05-12       文本归类:网球花      文章编辑:爱尚语录

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  1.加兰他敏:系可逆性胆碱酯酶压抑剂,效率与新斯的明一致,亦能巩固横纹肌缩小,使动物离体与正在位肠管兴奋,压抑血汗管体例及缩小瞳孔等。经体外抗胆碱酯酶试验,对兔全血、肌肉以及脑匀浆的胆碱酯酶活性有压抑效率,对正在体猫胫前肌及大鼠膈神经肌肉标本均有使肌肉缩小巩固效率。与新斯的明差别的是,它易透过血脑屏蔽,所以对中枢神经体例有清楚影响,对极少中枢性麻痹疾病也有必定诊疗成果,如对脊髓灰质炎等惹起的瘫痪、重症肌无力等的诊疗成果,均比新斯的明好,并且毒性也低。对小鼠有镇痛效率,丙烯吗啡对它没有拮抗,却有协同效率,氰胍哒嗪则能压抑其效率,故与普通止痛药差别。

  2.1.对中枢神经体例的效率:石蒜碱及众花水仙碱能加快小鼠运动性防御条目反射的变成,但石蒜碱对大鼠食品运动性条目反射则可伸长其隐蔽期,大宗且使阳性条目反射个人消灭。石蒜碱2mg/kg腹腔打针,对小鼠有冷静效率,12mg/kg能伸长环己巴比妥钠、硫喷妥钠、戊巴比妥钠、眠尔通及水合氯醛等的睡眠时分。二氢石蒜碱有清楚的冷静效率,但不行提防小鼠最大电惊厥。石蒜碱自己没有或唯有单薄的镇痛效率,但能巩固延胡索乙素及吗啡的镇痛效率。另讲演以为石蒜碱打针对寻常家兔体温无降温效率,亦有以为可低落,但对寻常大鼠及人工发烧大鼠与兔的体温均有低落效率(口服时则很弱或无效率)。石蒜碱12mg/kg对伤寒疫苗惹起发烧的兔有解热效率。解热效率道理,厉重是中枢性胆碱能神经效率的巩固、呼吸增大、皮肤散热扩大以及产热删除所致。

  2.2.对胆碱能神经体例的影响:石蒜胺碱是加兰他敏的二氢衍化物,也能压抑胆碱酯酶,但效率较弱;对M-及N-胆碱能受体的效率亦不足加兰他敏强,但对中枢性M-及N-胆碱能受体的兴奋效率则比它强。对小鼠、兔和猫的急性毒性比加兰他敏小2-8倍,故诊疗指数亲近加兰他敏或更高。石蒜碱对胆碱酯酶唯有单薄的压抑效率。

  2.3.对轮回体例的效率:麻醉犬、猫及家兔静脉打针石蒜碱有轻度降压效率,石蒜伦碱的降压效率则较明显而长期。对呼吸两者均无明显影响。石蒜碱的碘甲基衍化物的降压效率对照明显,与神经节阻断效率相合,毒性则比石蒜碱小得众。二氢石蒜碱亦有降压效率,厉重为阻滞儿茶酚胺的开释;亦有个人中枢效率的加入,对肾上腺素能受体的影响对照次要。对离体蟾蜍心脏,石蒜碱为压抑效率,石蒜伦碱为先兴奋、后压抑,对兔耳血管灌流两者均为舒张。

  2.4.对子宫和肠管滑润肌的效率:石蒜碱静脉打针可使兔肠蠢动强烈扩大。石蒜煎剂及石蒜碱对豚鼠和兔的离体及正在体子宫以及兔的子宫瘘,都有清楚的兴奋效率,大剂量可使离体子宫呈强直性缩小。石蒜伦碱的效率比石蒜碱更强。对大鼠离体子宫,小剂量石蒜碱兴奋,大剂量则压抑。对离体兔小肠,石蒜碱与石蒜伦碱均为兴奋,后者稍强。

  2.5.对垂体-肾上腺皮质体例的效率:用小鼠胸腺萎缩法、兔肾上腺抗坏血酸含量低落法及蟾蜍嗜酸性白细胞删除等本领,阐明石蒜碱有刺激肾上腺皮质效力的效率,此效率是通过垂体竣工的。对家兔甲醛性、大鼠蛋清性合节炎及家兔卵白过敏性歇克均有清楚的抗衡效率。也能鼓吹兔垂体抗利尿激素的渗透。

  2.6.对血糖的影响:兔或大鼠皮下打针小量石蒜碱,略有低落血糖效率,并能减轻肾上腺素惹起的大鼠高血糖,但较大宗反使血糖明显升高。

  2.7.抗癌效率:正在体及试管试验中,石蒜碱虽能压抑小鼠艾氏腹水癌细胞的无氧与有氧酵解,并可使癌细胞肿大、熔解,它和加兰他敏对腹水肝癌(AH130)及吉田赘瘤也有用率。石蒜碱也对小鼠赘瘤-180有压抑效率,压抑率40%-50%。伪石蒜碱能伸长Rauscher白血病小鼠的生活时分,其效率高于环磷酰胺和长春新碱。伪石蒜碱10-20mg/kg腹腔打针,连气儿7天,对大鼠瓦克癌(W256)压抑率为49%-76%。但石蒜碱对几种动物肿瘤的试验诊疗则均无效。石蒜碱能压抑三羧酸轮回中的脱氢酶活性,越发是此中那些必要二磷酸吡啶核苷酸(DPN)或三磷酸吡啶核苷酸(TPN)的酶,此种效率大概与其细胞毒效率相合。

  2.8.抗病毒效率:石蒜碱2.5、10、25μg/ml可压抑脊髓灰质炎、疱疹病毒和柯萨奇病毒(Coxsackie)孕育,效率机制是因为阻断了病毒卵白质的合成。

  2.9.其他效率:石蒜碱能压抑药物代谢,与氰胍哒嗪-525A一致,但效率较弱。对阿米巴原虫有杀灭效率。石蒜碱静脉打针可限定乌头碱所致的大鼠心律不齐。12mg/kg静脉打针对麻醉兔有抗利尿效率。

  出自1.《本草图经》:水麻,生鼎州。其根名石蒜,玄月采。又金灯花,其根亦名石蒜,或云即此类也。

  2.《纲目》:石蒜,处处下湿地有之。春初生叶如蒜秧及山慈姑,叶背有剑脊,四传布地,七月苗枯,乃于平地抽出一茎如箭干,长尺许,茎端吐花四、五朵,六出,赤色,如山丹花状而瓣长,黄蕊长须,其根状如蒜,皮色紫赤,肉白色,此有小毒。一种叶如大韭,四、蒲月抽茎吐花,如小萱花,黄白色者,谓之铁色箭,功与此同。二物并抽茎吐花,后乃生叶,花叶不相睹,与金灯同。

  3.《广州植物志》:石蒜为祛痰药,有催吐效率,为吐根之代用品。有毒,用时宜注视。惟由其地下茎选用的淀粉,可供食用,若误食其花,则有言语滞涩之虞。

  1.狗口服或打针石蒜碱,均可惹起吐逆。效率比依米丁强而不足阿朴吗啡,催吐效率为中枢性。氯丙嗪及利血平对它有止吐效率。二氢石蒜碱亦可惹起吐逆,但较石蒜碱轻得众。石蒜总生物碱有效作祛痰剂者(有催吐效率的药物小量时可用作祛痰)。石蒜伦碱则不惹起吐逆。家兔口服或打针石蒜碱可惹起差别水平的腹泻。犬皮下打针30mg/kg时惹起吐逆、腹泻、衰竭,结果弃世。连接赐与大鼠石蒜碱,则体重减轻、出血、牙齿及骨发育妨害,肝、肾、肾上腺、睾丸及卵巢等脏器抗坏血酸含量低落,并能压抑肝脏酪氨酸氧化酶及尿酸酶的活性,好像时赐与抗坏血酸则不显现上述变革;石蒜碱对动物及植物均能压抑抗坏血酸的合成;对大鼠,石蒜碱能抗衡三氯叔丁醇(Chloreton)惹起的抗坏血酸合成的扩大。但正在急性试验中,抗坏血酸反而扩大石蒜碱惹起小鼠弃世率。连气儿赐与石蒜碱的大鼠,还可惹起外周血液中红细胞及白细胞数低落,后者加倍明显,厉重是中性细胞的删除。也能压抑少小大鼠生殖细胞的对立,使睾丸、卵巢重量减轻,雄性成熟大鼠则不受影响。由上可睹,石蒜碱正在消化道不易吸取而石蒜胺碱则较易吸取。

  2.石蒜所含各式生物碱对小鼠对折致死量(mg/kg)为:石蒜碱123(静脉打针)、117(腹腔打针)、112.2(腹腔打针,室温25℃)、130(腹腔打针,室温15℃)、42(皮下)、145(皮下)、344(口服,室温25℃)、230(口服)、171(口服);石蒜伦碱270(皮下);石蒜胺碱112(皮下)、103(腹腔)、131(口服)、16.65(静脉);盐酸石蒜碱130(腹腔打针)、334(灌胃)、50(静脉打针);盐酸二氢石蒜碱220(静脉打针)、482(腹腔打针);伪石蒜碱110(腹腔打针);加兰他敏0.958(静脉);加兰他敏氢溴酸盐14(皮下打针)、17(灌胃)。

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